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1、市面上十分稀少,都在黑市上交易,據說在貨源充足的情況下,一般一支盤尼西林4塊大洋,貨物緊缺的話再多錢也無處買。
2、可臨床實用的盤尼西林是1940年左右才誕生的,當時1支40萬單位的盤尼西林可以賣到5英鎊左右。
3、1943年,美國施貴寶公司改進了發酵工藝後,才真正解決了大規模生產的問題,美國盤尼西林的采購價格下降到40萬單位的盤尼西林售價在1美元/支。
4、1944年9月5日,中國第一批國產青黴素盤尼西林誕生,揭開了中國生產抗生素的歷史。截至2001年年底,中國的青黴素年產量已佔世界青黴素年總產量的60%,居世界首位。
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青黴素(盤尼西林)是一種高效、低毒、臨床應用廣泛的重要抗生素。
青黴素它不能耐受耐葯菌株(如耐葯金葡)所產生的酶,易被其破壞,且其抗菌譜較窄,主要對革蘭氏陽性菌有效。青黴素G有鉀鹽、鈉鹽之分,鉀鹽不僅不能直接靜注,靜脈滴注時,也要仔細計算鉀離子量,以免注入人體形成高血鉀而抑制心臟功能,造成死亡。
青黴素類抗生素的毒性很小,由於β-內醯胺類作用於細菌的細胞壁,而人類只有細胞膜無細胞壁,故對人類的毒性較小,除能引起嚴重的過敏反應外,在一般用量下,其毒性不甚明顯。
使用該品必須先做皮內試驗。青黴素過敏試驗包括皮膚試驗方法(簡稱青黴素皮試)及體外試驗方法,其中以皮內注射較准確。皮試本身也有一定的危險性,約有25%的過敏性休剋死亡的病人死於皮試。所以皮試或注射給葯時都應作好充分的搶救准備。在換用不同批號青黴素時,也需重作皮試。乾粉劑可保存多年不失效,但注射液、皮試液均不穩定,以新鮮配製為佳。而且對於自腎排泄,腎功能不良者,劑量應適當調整。此外,局部應用致敏機會多,且細菌易產生抗葯性,故不提倡。
臨床中出現濫用葯物的問題,造成一些不良反應,尤其是青黴素與其他葯物的配伍應用,所產生的相互作用和不良反應是不可忽視的。
1 .青黴素不可與同類抗生素聯用
由於它們的抗菌譜和抗菌機制大部分相似,聯用效果並不相加。相反,合並用葯加重腎損害,還可以引起呼吸困難或呼吸停止。它們之間有交叉抗葯性,不主張兩種β-內醯胺類抗生素聯合應用。
2. 青黴素不可與磺胺類葯物和四環素類葯物聯合使用用
青黴素屬繁殖期「殺菌劑」,阻礙細菌細胞壁的合成,四環素屬「抑菌劑」,影響菌體蛋白質的合成,二者聯合作用屬拮抗作用,一般情況下不應聯合用葯。臨床資料表明單用青黴素抗菌效力為90%,單用磺胺類葯效力為81%,兩者聯合用葯抗菌效力為75%,若非特殊情況不可聯合使用。
3. 青黴素不可與氨基糖苷類葯物混合輸液
兩者混合同於輸液器給病人輸液,因青黴素的β-內醯胺可使慶大黴素產生滅活作用,其機制為兩者之間發生化學相互作用,故嚴禁混合應用,應採用青黴素靜脈滴注,慶大黴素肌肉注射。
綜上所述,青黴素聯用不當,由於葯物的相互作用,而導致葯物不良反應是不可低估的。青黴素是治療各種感染性疾病的最常用抗生素,嚴格掌握用葯的適應證,合理聯用,措施得力,減少不必要的不良反應。
⒋氯黴素、紅黴素、四環素類、磺胺葯等抑菌劑可干擾青黴素的殺菌活性,不宜與青黴素類合用,尤其是在治療腦膜炎或需迅速殺菌的嚴重感染時。
⒌丙磺舒、阿司匹林、吲哚美辛、保泰松、磺胺葯可減少青黴素類在腎小管的排泄,因而使青黴素類的血葯濃度增高,而且維持較久,半衰期延長,毒性也可能增加。
⒍青黴素鉀或鈉與重金屬,特別是銅、鋅和汞呈配伍禁忌,因後者可破壞青黴素的氧化噻唑環。由鋅化合物製造的橡皮管或瓶塞也可影響青黴素活力。呈酸性的葡萄糖注射液或四環素注射液皆可破壞青黴素的活性。青黴素也可為氧化劑或還原劑或羥基化合物滅活。
⒎青黴素靜脈輸液加入頭孢噻吩、林可黴素、四環素、萬古黴素、琥乙紅黴素、兩性黴素B、去甲腎上腺素、間羥胺、苯妥英鈉、鹽酸羥嗪、丙氯拉嗪、異丙嗪、維生素B族、維生素C等後將出現混濁。故該品不宜與其他葯物同並滴注。
⒏青黴素可增強華法林的作用。
⒐該品與氨基糖苷類抗生素混合後,兩者的抗菌活性明顯減弱,因此兩葯不能置同一容器內給葯。
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